La crisi del fentanil: analoghi e derivati ​​del farmaco

Sebbene l'uso medico del fentanil sia recentemente diminuito, il fentanil illegale e i suoi analoghi e derivati ​​sono diventati una parte significativa della più ampia crisi degli oppioidi che si è diffusa negli Stati Uniti e in Canada, così come in molti altri paesi. La crisi del fentanil sta mietendo la vita a centinaia di persone ogni mese.

Cos'è il fentanil?

Il fentanil è un narcotico sintetico ad alta potenza, a volte chiamato eroina sintetica. La droga ha anche nomi di strade tra cui "eroina bianca", "Perc-O-Pops" o "Chiclets".

Fentanyl è stato creato nel 1959 come analgesico chirurgico per via endovenosa. È da 50 a 100 volte più potente della morfina. Come droga oppioide, il fentanil è talvolta usato deliberatamente da persone che fanno uso di altri farmaci oppioidi, come l'eroina e gli antidolorifici prescritti. Ma grazie alla sua potenza, si è fatto strada in molti altri farmaci che le persone usano a scopo ricreativo.

Ciò ha portato a un enorme aumento del consumo accidentale di fentanil e dei decessi per overdose, spesso da parte di persone che non sono nemmeno consapevoli di prenderlo. Se un utente è nuovo nell'assunzione di oppioidi, il rischio di sovradosaggio è ancora più alto, perché i loro corpi non hanno sviluppato alcuna tolleranza al farmaco.

Tuttavia, anche i consumatori abituali di eroina e metadone sono a rischio di overdose se assumono fentanil perché è molto più forte di questi altri oppioidi.

Aumento dell'utilizzo

In origine, il fentanil era usato raramente, tranne che nelle sale operatorie degli ospedali. Tuttavia, negli anni '90, è stato sviluppato un nuovo cerotto transdermico per il trattamento del dolore cronico. I pazienti che hanno usato il cerotto erano persone che avevano un disperato bisogno di alleviare il dolore, ma i normali farmaci antidolorifici oppioidi erano diventati inefficaci per loro.

Sebbene originariamente utilizzato solo in questi rari casi, l'uso del cerotto al fentanil è aumentato rapidamente, grazie alla sua potenza ed efficacia nella gestione del dolore in questi pazienti difficili da trattare. È stato utilizzato anche a causa di alcuni vantaggi unici che offriva rispetto ad altri farmaci, tra cui una rapida insorgenza d'azione, relativamente pochi rischi cardiovascolari e un basso rilascio di istamina. Ciò lo ha reso una buona scelta di prescrizione per alcuni pazienti, in quanto ha ridotto alcuni dei rischi di complicanze mediche che hanno altri antidolorifici.

Con l'aumento dell'uso del cerotto al fentanil, ha iniziato a essere prescritto a pazienti con dolore cronico non oncologico. Con l'aumentare della sua popolarità, sono state sviluppate forme alternative del farmaco, tra cui pastiglie, compresse e spray nasali per uso medico.

Queste forme alternative del farmaco hanno aumentato il potenziale del farmaco per farsi strada nel mercato delle droghe illecite, il che non era realmente fattibile quando il farmaco era disponibile solo come cerotto cutaneo. Ciò ha portato a una drammatica escalation del suo uso come agente di taglio, un farmaco che viene mescolato con un altro farmaco per aumentarne la massa o la potenza e quindi il profitto che può essere realizzato.

Anche se il fentanil è una droga oppioide, gli spacciatori hanno iniziato a usarlo per eliminare una varietà di droghe tra cui eroina, cocaina e metanfetamine, perché ne bastava una piccola quantità per produrre una potente esperienza euforica. Sfortunatamente, questo è andato di pari passo con un aumento dei consumatori di droghe illecite che muoiono o quasi muoiono per overdose, anche quando hanno preso solo una piccola dose del farmaco e anche quando non avevano intenzione di prendere fentanil o un altro oppioide.

La crisi del fentanil

La crescente disponibilità di fentanyl su prescrizione ha fornito una fornitura di questo potente farmaco. Il fentanyl può essere rubato da ospedali, farmacie e/o da pazienti e venduto sul mercato della droga di strada.

Oltre al fentanil farmaceutico deviato dalle fonti mediche, i laboratori cinesi hanno iniziato a produrre e vendere fentanil a basso costo, che viene importato in Nord America e tagliato con altri farmaci per un enorme profitto. In questo modo, il fentanyl sia medico che prodotto illegalmente si è diffuso in tutto il mercato delle droghe illecite, aumentando enormemente il numero di decessi correlati alla droga.

Analoghi e derivati

Gli analoghi dei farmaci sono farmaci sviluppati per imitare un particolare farmaco, ma non sono identici. A volte chiamate nuove sostanze psicoattive, possono essere rese simili nella struttura chimica o simili nell'effetto farmacologico al farmaco originale.

La creazione di analoghi dei farmaci è diventata popolare negli anni '90, quando i produttori di droghe illecite hanno cercato di battere il sistema legale producendo droghe che non potevano essere elencate come droghe illegali o controllate fino a quando non erano state riconosciute. Sebbene questa strategia del "farmaco di design" non abbia battuto il sistema, poiché qualsiasi farmaco strutturalmente simile a un farmaco controllato è diventato illegale, i produttori di farmaci hanno continuato a sviluppare nuovi analoghi di farmaci in questo modo.

Carfentanil

L'analogo del fentanil carfentanil, che ha iniziato a comparire nelle droghe di strada, è un analogo particolarmente pericoloso del fentanil. Considerando che il fentanil è da 50 a 100 volte più potente della morfina, il carfentanil è 10.000 volte più potente della morfina. In realtà, non è mai stato nemmeno concepito per l'uso da parte degli esseri umani, ma è stato concepito solo per trattare animali di grandi dimensioni molte volte la nostra taglia.

Furanil Fentanil

Un altro analogo del fentanil, il furanil fentanil, è spesso prodotto illegalmente per la vendita sul mercato delle droghe illecite e ha contribuito alla crisi del fentanil e degli oppioidi. I ricercatori hanno sviluppato un modo per identificare il furanil fentanil nei campioni di urina dei pazienti affetti da dolore e hanno scoperto che circa il 10% dei campioni di una serie di 500 campioni di urina che si pensava contenessero eroina contenevano anche furanil fentanil.

Nuovi analoghi del fentanil

Anche il numero di nuove droghe psicoattive introdotte attraverso il mercato delle droghe ricreative online è in aumento. Il progetto svedese STRIDA ha condotto una ricerca che ha confermato casi di persone ricoverate al pronto soccorso dell'ospedale o all'unità di terapia intensiva con intossicazione da farmaci che coinvolgono i nuovi analoghi del fentanil acrylfentanyl, 4-cloroisobutirfentanil (4Cl-iBF), 4-fluoroisobutirfentanil (4F-iBF) e tetraidrofuranfentanil (THF-F) e ciclopentilfentanil.

Queste persone in genere hanno manifestato sintomi di diminuzione della coscienza (difficoltà a rimanere svegli o svenimento), depressione respiratoria (difficoltà a respirare) e miosi (pupille degli occhi ristrette). Tutte queste persone hanno avuto bisogno di cure ospedaliere acute e intensive, che, sfortunatamente, non sempre hanno avuto successo.

Derivati ​​del fentanil

Un derivato è un farmaco prodotto da un altro farmaco. Diversi derivati ​​del fentanil, inizialmente sufentanil, alfentanil, remifentanil, carfentanil e, più recentemente, acetilfentanil, 6-butirfentanil, 4-MeO-butirfentanil, isobutirrilfentanil, furanilfentanil, α-metilfentanil, metilMFMF, metilfentanil, 3-metilfentanil, o T-metilfentanil acrylfentanyl, 2-fluorofentanyl, fluoroacetylfentanyl, ocfentanyl e molti altri sono prodotti illegalmente. Questi derivati ​​non hanno usi medici riconosciuti e hanno aggravato la crisi degli oppioidi e il numero di decessi correlati alla droga.

Analoghi e derivati ​​del fentanil in altri farmaci

Una delle differenze tra l'attuale crisi degli oppioidi e le precedenti crisi della droga è il gran numero di morti accidentali, di persone che non avevano nemmeno intenzione di assumere il farmaco che le ha uccise. Poiché le droghe illecite, per loro natura, non sono regolamentate, di solito è impossibile per le persone sapere se le droghe che acquistano da uno spacciatore contengono fentanil.

Data la forza farmacologica e quindi l'economicità dell'uso del fentanil e dei suoi analoghi e derivati ​​come agente di taglio, il rischio che il fentanil venga miscelato con altri farmaci è più alto che mai. Ciò ha portato a un numero senza precedenti di persone che muoiono per overdose da oppiacei, persone che non hanno mai pensato di essere a rischio perché non assumevano consapevolmente oppiacei.

Dipendenza da oppiacei

Alcune stime indicano che circa il 10% delle persone prescritte da oppiacei diventa dipendente, sebbene i numeri effettivi siano difficili da calcolare, poiché la dipendenza è una condizione così stigmatizzata.

Il fentanyl in genere non è all'inizio il farmaco preferito dai consumatori di oppiacei, poiché i dosaggi sono così piccoli e il rischio di sovradosaggio è così alto. Tuttavia, le persone che fanno uso di eroina o altri oppioidi da molto tempo e non ottengono più l'effetto desiderato da piccole dosi, possono essere attratte dal fentanil per la sua potenza e il suo rapporto qualità-prezzo rispetto ad altri farmaci. Ciò aumenterà notevolmente la loro tolleranza, producendo un'intensa dipendenza fisica dagli oppioidi.

Molte delle persone esposte al fentanyl lo fanno inconsapevolmente; possono pensare di usare cocaina o metanfetamine e in realtà stanno assumendo anche fentanil se è stato usato come agente da taglio. Se assunte per un lungo periodo di tempo, queste persone sono anche a rischio di sviluppare una dipendenza da oppiacei, poiché il corpo sviluppa una tolleranza per gli oppiacei. Possono iniziare a provare voglie per il farmaco e manifestare sintomi di astinenza da oppiacei se non assumono una sostanza contenente oppioidi.

Guida alla discussione sulla dipendenza da oppiacei

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Overdose di oppiacei

L'assunzione di un sovradosaggio è uno dei rischi più significativi dell'uso del fentanil. L'attuale crisi degli oppioidi ha portato a un massiccio aumento dei decessi per overdose di oppioidi, molti dei quali coinvolgono fentanil, analoghi del fentanil o derivati ​​del fentanil.

Sebbene un'overdose da oppiacei possa potenzialmente essere invertita se presa in tempo, una persona può smettere di respirare solo per pochi minuti prima di morire. Pertanto, un sovradosaggio può essere annullato solo se la persona continua a respirare o gli viene somministrato il farmaco corretto entro pochi minuti dall'interruzione della respirazione. Possono anche richiedere la RCP se il loro cuore si è fermato.

Un sovradosaggio di fentanil si verifica molto rapidamente. Le persone che overdose da fentanil hanno gli stessi sintomi clinici di quelle che overdose da altri oppioidi, come eroina o antidolorifici oppiacei. Diventano insensibili e il loro respiro rallenta, diventa molto superficiale e può persino interrompersi completamente.

Durante un'overdose, un utente potrebbe avere un battito cardiaco irregolare o debole, o il suo cuore potrebbe persino fermarsi completamente, quindi non è possibile trovare un battito. Man mano che il loro corpo viene privato di ossigeno, la loro pelle diventa pallida e di colore "cinereo", mentre le labbra, i polpastrelli e le unghie cambiano in un colore blu o viola.

Un sovradosaggio da oppiacei, compreso un sovradosaggio di fentanil, analoghi del fentanil. oppure i derivati ​​del fentanil possono essere trattati somministrando un farmaco che blocca i recettori oppioidi nel cervello. Questo farmaco si chiama naloxone o NARCAN. Il naloxone è disponibile sia come iniezione intramuscolare che come spray nasale.

Se il cuore della persona si è fermato, sarà necessaria la RCP affinché la persona abbia la possibilità di sopravvivere. Dosi aggiuntive di naloxone possono essere somministrate a intervalli di due o tre minuti se la persona che ha assunto una dose eccessiva non si sveglia. Poiché il fentanil è un oppioide così forte, un'overdose è più difficile da invertire rispetto a molti altri oppioidi e potrebbero essere necessarie diverse dosi di NARCAN per rianimarli.

Sfortunatamente, poiché molte persone usano gli oppiacei da sole, le persone che assumono fentanil, analoghi del fentanil o derivati ​​del fentanil possono semplicemente morire da sole, senza che nessuno possa somministrare naloxone o chiamare il 911. Pertanto, è molto importante non usare farmaci che possono contenere solo fentanyl e, idealmente, per un compagno avere accesso a NARCAN.

È anche importante se due persone stanno usando droghe insieme, non prendere la sostanza nello stesso momento, perché se entrambe vanno subito in overdose, non ci sarà comunque nessuno cosciente per somministrare il NARCAN o chiamare il 911.

Una parola da Verywell

Molte vite sono state perse a causa dei tossicodipendenti che hanno assunto troppo fentanil e nessuno è disponibile ad aiutare. Inoltre, anche se un'overdose viene invertita, la privazione di ossigeno che si verifica durante un'overdose da oppiacei può avere effetti duraturi sul cervello, quindi non è una situazione da prendere alla leggera. Non c'è mai stato un momento peggiore per sperimentare le droghe.

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